马来酸桂哌齐特注射液

【药品名称】
通 用 名：马来酸桂哌齐特注射液
商 品 名：克林澳
英 文 名：Cinepazide Maleate Injection
汉语拼音：Malaisuan Guipaiqite Zhusheye
【成份】
1、本品主要成份为马来酸桂哌齐特，化学名为：（E）-1-{4-[（3＇，4＇，5＇-三甲氧基肉桂酰基）]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。
结构式为：
 
分子式：C22H31N3O5•C4H4O4  
分子量：533.58
2、辅料为山梨醇
【性    状】本品为无色透明液体。
【适 应 症】
1、脑血管疾病：脑动脉硬化，一过性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。
2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。
3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。
【规格】2ml：80mg
【用法用量】
一次4支，稀释于10%的葡萄糖或生理盐水500ml中，静脉滴注，速度为100ml/h；一日1次。
【不良反应】
1、血液
①粒性白细胞减少：偶尔发生粒性白细胞减少，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。
②有时会发生白细胞减少，偶尔发生血小板减少时，应仔细观察症状并立即停药。
2、消化系统
有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等副作用。
3、神经系统
有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶尔有瞌睡症状。
4、皮肤
有时会出现皮疹、发痒、发疹症状。
5、肝脏
       有时会出现肝酶值升高，如AST、ALT、BUN，偶有AL-P升高。
6、肾脏
    有时会出现BUN升高。
【禁忌】
1、 脑内出血后止血不完全者（止血困难的人）。
2、 白血球减少者。
3、 有服用本品造成白血球减少史的患者
4、 对本品过敏的患者。
【注意事项】 
1、由于本品存在引发粒细胞缺乏症的可能，建议：
（1）使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止使用本药。
（2）服本药过程中药定期进行血液学检查。
（3）避免与可能引起白细胞减少的其它药物合用。
2、应用本药期间，考虑临床效果及副作用的程度再慎重决定是否继续用药，给药1-2周后，若未见效果可停止服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
根据动物致畸试验结果，本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
儿童患者用药的安全有效性尚未确立，不推荐儿童使用。
【老年用药】应适当减低用药剂量。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚无药物过量报道。
【药理毒理】
本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。
【药代动力学】
     本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30-45分钟可达最大血药浓度3.6-8.3mg/ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50-70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】安瓿，4支/盒
【有效期】24个月